LGD-4033 10mg – 60 kapslar | Paragon Pharmatech

Vad är LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033, även känt som Ligandrol eller VK5211, är en nästa generations icke-steroidal SARM som selektivt aktiverar androgenreceptorn (AR) i skelettmuskel och ben för att producera anabola effekter samtidigt som androgna effekter i vävnader som prostata och hud minimeras[reference:83].

Substansen har genomgått human fas 2-klinisk prövning (VK5211) hos patienter efter höftfraktur, vilket bekräftade dosberoende ökning av mager kroppsmassa över 12 veckor[reference:84]. LGD-4033 är förbjuden inom idrott enligt WADA S1.2[reference:85].

Användningsområden

• Muskelforskning: Studera AR-medierad proteinsyntes och satellite-cellaktivitet i skelettmuskel[reference:86].
• Sarkopeni- och åldrandeforskning: Utforska behandling av åldersrelaterad muskelförtvining och skörhet[reference:87].
• Rehabiliteringsforskning: Studera post-frakturrehabilitering och muskelfunktionsåterhämtning[reference:88][reference:89].
• Benmetabolism: Undersök AR-medierade effekter på osteoblastdifferentiering[reference:90].

Dosering och administrering

Styrka per kapsel: 10 mg LGD-4033 (Ligandrol)[reference:91]

Kapslar per flaska: 60 vegetariska kapslar[reference:92]

Rekommenderad dosering för forskningsändamål:

• Standarddos: 10–20 mg (1–2 kapslar) dagligen.
• Administrering: Oralt intag med vatten – lång halveringstid stödjer dosering en gång dagligen[reference:93][reference:94].

Farmakokinetik: Oral biotillgänglighet; lång eliminationshalveringstid stödjer stabil systemisk exponering med proportionell ackumulering vid steady state[reference:95][reference:96].

Förväntade resultat (Evidence-Informed)

• Kliniskt dokumenterad lean mass-ökning: Dosberoende ökning av mager kroppsmassa hos friska män inom 21 dagar[reference:97].
• Fas 2-data (VK5211): Bekräftar dosberoende LBM-ökning över 12 veckor hos post-hip-fraktur-patienter[reference:98].
• Hög affinitet och oral aktivitet: Icke-steroidal SARM designad för muskel- och benselektivitet[reference:99].
• Vävnadsselektivitet: Unika AR-konformationer gynnar anabola co-aktivatorer samtidigt som androgna co-regulatorer begränsas[reference:100].
• Gynnsam korttidssäkerhet: Inga signifikanta förändringar i PSA, EKG eller hematologi vid korttidsexponering[reference:101].
• Reversibel endokrin suppression: Förväntad reversibel suppression av LH, FSH och testosteron[reference:102].

Biverkningar och försiktighet

Varning: LGD-4033 är ett prövningspreparat och inte FDA-godkänt. Klassificeras som WADA-förbjuden SARM (S1.2)[reference:103]. Levereras uteslutande för laglig vetenskaplig och pedagogisk forskning.

Viktiga överväganden:

• Hormonell suppression: Kan undertrycka HPG-axeln – monitorera LH/FSH och testosteron[reference:104].
• Kardiovaskulär påverkan: Mindre HDL-suppression observerad[reference:105].
• Leverpåverkan: Tillfälliga leverenzymförhöjningar observerade[reference:106].
• Långtidsdata saknas: Långvarig säkerhet ej fullt etablerad.

Etisk forskningsram: All användning bör ske inom ramen för etiskt granskade forskningsprotokoll.

Teknisk information

• Kemiskt namn: (4-{2-[(2R)-2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl]-pyrrolidin-1-yl}-2-(trifluoromethyl)benzonitrile)[reference:107]
• CAS-nummer: 1165910-22-4[reference:108]
• Molekylformel: C₁₄H₁₂F₆N₂O[reference:109]
• Molekylvikt: 338,25 g/mol[reference:110]
• Kemisk klass: Icke-steroidal SARM; substituerad aryl-pyrrolidin med trifluormetylgrupper[reference:111][reference:112]
• Fysikalisk form: Vitt till benvitt kristallint pulver; smältpunkt 105–109°C[reference:113]
• Löslighet: Löslig i etanol, DMSO, PEG-400; svårlöslig i vatten[reference:114]

Förvaring

Förvaras i rumstemperatur (15–25°C), torrt och mörkt, utom räckhåll för barn.

Varför välja Paragon Pharmatech?

Paragon Pharmatech tillverkar LGD-4033-kapslar under GMP-aligned kvalitetskontroll med omfattande analytisk verifiering – LC-MS/MS, NMR, renhet och föroreningsprofilering[reference:115]. Varje batch levereras med analyscertifikat (CoA) för forskningens spårbarhet och integritet[reference:116].