Tesofensine 500mcg – 30 kapslar | Paragon Pharmatech

Vad är Tesofensine?

Tesofensine (NS2330) är en potent trippel monoaminåterupptagshämmare (SNDRI) som verkar på serotonin, noradrenalin och dopamin. Ursprungligen utvecklades substansen för behandling av neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers och Parkinsons, men uppmärksammades senare för dess kraftfulla aptitdämpande och viktnedgångsfrämjande egenskaper.[reference:0][reference:1]

Tesofensine har i kliniska fas 2-studier visat betydande, dosberoende viktminskning och förbättrad kroppssammansättning, vilket gör den till ett av de mest intressanta forskningspreparaten inom obesitasforskning.[reference:2][reference:3]

Användningsområden

• Viktminskningsforskning: Studeras för sin förmåga att reducera kroppsvikt och kroppsfett genom central aptitdämpning.
• Obesitasforskning: Används i studier av neurobeteendemässiga mekanismer bakom övervikt och fetma.
• Tesomet-forskning: Ingår i utvecklingen av Tesomet (tesofensine + metoprolol) för sällsynta obesitasformer som Prader-Willis syndrom och hypotalamisk fetma.[reference:4]
• Metabol forskning: Studeras för sina effekter på fettförbränning och förbättring av fett-till-muskel-förhållande.[reference:5]

Dosering och administrering

Styrka per kapsel: 500 mikrogram (0,5 mg)[reference:6]

Kapslar per flaska: 30 stycken

Rekommenderad dosering för forskningsändamål:

• Standarddos: 500 mcg (1 kapsel) en gång dagligen.
• Dosjustering: I kliniska studier har doser från 0,25 mg till 1,0 mg dagligen utvärderats, med tydlig dosberoende effekt på viktnedgång.[reference:7]

Viktigt: Tesofensine har en lång halveringstid på cirka 9 dagar för modersubstansen och cirka 15 dagar för metaboliten M1, vilket möjliggör enkel dosering en gång dagligen.[reference:8]

Förväntade resultat (från kliniska studier)

• Kliniskt dokumenterad viktminskning: Fas 2-studier visar signifikanta, dosberoende reduktioner i kroppsvikt.[reference:9]
• Förbättrad kroppssammansättning: DXA-data visar förbättrat fett-till-mager-massa-förhållande.[reference:10]
• Minskad aptit: Ökad mättnadskänsla genom centrala signalvägar i hypotalamus och limbiska kretsar.[reference:11][reference:12]
• Multi-pathway mekanism: Integrerar metabolisk och belöningssystem-modulering för maximal effekt.[reference:13]

Biverkningar och försiktighet

Varning: Tesofensine är ett prövningspreparat och är inte FDA-godkänt. Levereras uteslutande för laglig vetenskaplig och pedagogisk forskning.[reference:14]

Vanliga biverkningar som observerats i kliniska studier inkluderar:

• Kardiovaskulära effekter: Ökad hjärtfrekvens och blodtryck – noggrann monitorering rekommenderas.[reference:15]
• Sömn- och humörpåverkan: Förändringar i sömnkvalitet och humör har rapporterats – övervaka noggrant.[reference:16]
• Långsiktig säkerhet: Långtidsdata om nytta-risk-förhållande är begränsade.[reference:17]

Etisk forskningsram: All användning bör ske inom ramen för etiskt granskade forskningsprotokoll med noggrann monitorering av hjärta, blodtryck, sömn och humör.[reference:18]

Kombinationer

Tesofensine studeras i kombination med Metoprolol i Tesomet-formuleringar för sällsynta obesitasformer som Prader-Willis syndrom och hypotalamisk fetma.[reference:19]

Teknisk information

• Kemiskt namn: (1R,3S)-3-(3,4-diklorfenoxi)-1-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-bensazepinhydroklorid[reference:20]
• CAS-nummer: 402856-42-2[reference:21]
• Molekylformel: C₁₇H₂₄Cl₃NO (HCl-salt)[reference:22]
• Molekylvikt: 364,75 g/mol (HCl-salt)[reference:23]
• Kemisk klass: Trippel monoaminåterupptagshämmare (serotonin, noradrenalin, dopamin); bicyklisk bensazepinderivat[reference:24]
• Löslighet: Löslig i metanol, etanol, DMSO; måttlig löslighet i vatten som HCl-salt[reference:25]

Förvaring

Förvaras i rumstemperatur (15–25°C), torrt och mörkt, utom räckhåll för barn.

Varför välja Paragon Pharmatech?

Paragon Pharmatech tillverkar tesofensine-kapslar under GMP-aligned produktionssystem med fullt validerade analyscertifikat (CoA).[reference:26][reference:27] Substansen är kvantifierbar i plasma via validerad LC-MS/MS med publicerade populationsfarmakokinetiska modeller.[reference:28]